محققان دانشکده داروسازی دانشگاه Ulsan در سئول کره، نانوذرات خودآرایی را طراحی و تولید کرده‌اند که می‌تواند pH پایین اندوزوم‌ها را تشخیص داده و به درون آنها بروند. متلاشی شدن این نانوذرات نه تنها به رهاسازی بار مفید دارویی آنها کمک می‌کند بلکه آنها را قادر می‌سازد تا از اندوزوم‌ها خارج شوند.
رهاسازی داروها درون سیتوپلاسم سلول‌ها با نانوذرات خودآرا
محققان دانشکده داروسازی دانشگاه Ulsan در سئول کره، نانوذرات خودآرایی را طراحی و تولید کرده‌اند که می‌تواند pH پایین اندوزوم‌ها را تشخیص داده و به درون آنها بروند. متلاشی شدن این نانوذرات نه تنها به رهاسازی بار مفید دارویی آنها کمک می‌کند بلکه آنها را قادر می‌سازد تا از اندوزوم‌ها خارج شوند.
تحقیقات روز افزون شکی باقی نگذاشته‌اند که نانوذرات می‌توانند داروها را به درون سلول‌های سرطانی منتقل کنند. اما بار مفید دارویی می‌تواند از همان مسیری که نانوذرات به درون سلول‌ها کشیده می‌شوند از درون اندوزوم‌های مربوط خارج شوند. در نتیجه تنها قسمتی از بار دارویی نانوذرات به درون سلول‌های سیستوپلاسم وارد می‌شوند تا بتوانند به مولکول‌های هدف درون سلول مورد نظر حمله کنند.
کیتوسان پلیمری است که از قند موجود در پوست خرچنگ و میگو حاصل می‌شود و در این جا به عنوان ماده اولیه نانوذرات خودآرا استفاده شده است.
محققان این پلیمر را با چسباندن یک ترکیب شیمیایی از آمینواسیدهای هیستیدین به واحدهای قندی ساختار این پلیمر اصلاح نموده‌اند. هیستیدین در pH خنثی آب گریز بوده و به سختی در آب حل می‌شوند. حضور هیستیدین‌های چندگانه محلول در آب یا آب دوست در ساختار مولکولی کیتوسان باعث می‌شود تا مولکول‌ها به طور طبیعی خود را به صورت ساختاری که بیرون آن از هیستیدین‌های آب گریز با لایه‌‌ای حفاظتی از کیتوسان‌های آب دوست آرایش یابند.
اما این نانوذرات هنگامی که به سلول‌هایی که در شرایط عادی رشد یافته‌اند افزوده می‌شوند می‌توانند از طریق غشاء سلولی وارد شده و اندوزوم‌های درون سلولی را شکل دهند. در pHهای پایین در درون یک اندوزوم هیستیدین‌ها دارای بار مثبت شده و آب دوست می‌گردند. در نتیجه نیروهای فیزیکی، باعث کنار هم نگه داشتن نانوذرات شده و از حد مجاز بزرگتر می‌شوند و آنها را به درون سلول هدایت می‌کنند. بدین ترتیب همه مولکول‌های دارویی درون نانوذرات می‌توانند درون اندوزوم‌ها تخلیه شوند.
نانوذراتی که خودآرا نیستند نمی‌توانند برای جاسازی مولکول‌های دارویی و انتقال آنها از اندوزوم‌ها به سلول‌های سیتوپلاسم به کار روند. به هر حال هیستیدین‌‌هایی که دارای بار مثبت شده‌اند غشاء مولکولی اندوزوم را ناپایدار کرده و عبور دارو به درون سلول‌های دست نخورده را ممکن می‌سازد. آزمایشاتی که با رنگ دانه‌های فلونوروسانس اعمال شده به نانوذرات انجام شد، به طور واضح اتفاق چنین فرآیندی را نشان داد. آزمایشات بعدی با ذرات پر شده از دارو این نتایج را تأیید کرد و داروهای رها شده با موفقیت توانستند رشد سلول‌ها و تولید آنها را متوقف سازند.
نتایج این کار در مجله Controlled Released چاپ شده است.
